2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Protease Activated Receptor (PAR)
  5. Protease Activated Receptor (PAR)抑制剂

Protease Activated Receptor (PAR)抑制剂

Protease Activated Receptor (PAR)抑制剂 (13):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-120261
    GB-88 Inhibitor 99.05%
    GB-88 是一种口服、选择性的非肽类 PAR2 拮抗剂，可抑制 PAR2 介导的 Ca2+ 的释放，IC50 值为 2 µM。
  • HY-13965
    Parmodulin 2 Inhibitor 98.26%
    Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂，IC50 为 0.26 μM。Parmodulin 2 是一种有效的，非竞争性的 SFLLRN 诱导的 P-selectin 表达抑制剂，可以抑制体外血小板聚集和体内血小板血栓形成。
  • HY-P1260A
    FSLLRY-NH2 TFA Inhibitor 99.43%
    FSLLRY-NH2 TFA 是蛋白酶激活受体2 (PAR2)抑制剂。
  • HY-138558
    PAR-2-IN-1 Inhibitor 99.79%
    PAR-2-IN-1 是一种蛋白酶激活的受体 2 (PAR2) 信号通路抑制剂，具有抗炎和抗癌作用。
  • HY-P1260
    FSLLRY-NH2 Inhibitor 98.52%
    FSLLRY-NH2 是蛋白酶激活受体2 (PAR2)抑制剂。
  • HY-148016
    I-287 Inhibitor
    I-287 是一种具有口服活性的 PAR2 的选择性抑制剂，对 Gαq 和 Gα12/13 活性及其下游效应物起负异构调节作用。I-287 可减轻 Complete Freund's adjuvant (HY-153808) 诱导的小鼠炎症，可用于免疫炎症研究。
  • HY-108556A
    RWJ-56110 dihydrochloride Inhibitor 99.54%
    RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂，抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM)，对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集，相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-146333
    TRAP-6-IN-1 Inhibitor
    TRAP-6-IN-1 (Compound 8) 是一种 collagen 和 TRAP-6 双重抑制剂，对 collagen 和 TRAP-6 的 IC50 分别为 17.12 µM 和 11.88 µM。TRAP-6-IN-1 以非竞争性方式抑制激动剂诱导的血小板聚集。
  • HY-162409
    PAR4 antagonist 4 Inhibitor
    PAR4 antagonist 4 (Compound 37) 是蛋白酶激活受体4 (PAR4) 的选择性拮抗剂。PAR4 antagonist 3 具有抗血小板作用，IC50为 14.2 nM。PAR4 antagonist 3 改善人肝微粒体代谢稳定性，T1/2 为 42.5 min。
  • HY-108556
    RWJ-56110 Inhibitor
    RWJ-56110 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂，抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM)，对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集，相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-124663
    CBK289001 Inhibitor
    CBK289001 是一种抗酒石酸酸性磷酸酶 (TRAP/ACP5) 抑制剂。CBK289001 抑制 TRAP 5bMV，TRAP 5bOX 和 TRAP 5aOX，IC50 分别为 125 µM，4.21 µM 和 14.2 µM。
  • HY-162408
    PAR4 antagonist 3 Inhibitor
    PAR4 antagonist 3 (Compound 36) 是蛋白酶激活受体4 (PAR4) 的选择性拮抗剂。PAR4 antagonist 3 具有抗血小板作用，IC50为 26.1 nM。PAR4 antagonist 3 改善人肝微粒体代谢稳定性，T1/2 为 97.6 min。
  • HY-N10582
    Aeruginosin 98-B Inhibitor
    Aeruginosin 98-B 是一种蛋白酶抑制剂。Aeruginosin 98-B 抑制胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶，IC50 值分别为 0.6、7.0 和 10.0 μg/mL。
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